Rivaroxaban; CAS 366789 -02-8

Cor
Branco
prazo de validade
2-3 anos
prazo
5-7 dias úteis
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ar/expresso/mar
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certificados
iso 9001/sgs
existências
em stock
pacote
1 kg/5 kg/10 kg/25 kg
amostras
disponível
Pacote de Transporte
Drum/Bottle/Bags
Marca Registrada
Yunbang
Origem
China
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Descrição de Produto

Rivaroxaban;CAS 366789-02-8

Rivaroxaban; CAS 366789-02-8
Rivaroxaban Propriedades químicas
Ponto de fusão   228-229 °C
O ponto de ebulição   732.6±60,0 °C(previsto)
Densidade   1.460±0,06 g/cm3(previsto)
A temperatura de armazenamento.   A atmosfera inerte,2-8°C
O pka 13.36±0,46(previsto)
 
Informações de segurança
Os dados de substâncias perigosas 366789-02-8.Os dados de Substâncias Perigosas)
 
MSDS inform ações
 
 
O uso de Rivaroxaban e síntese
Descrição Rivaroxaban é um puro (S)-enantiômero. É inodoro e não higroscópico, branco-amarelado em pó. Rivaroxaban é apenas ligeiramente solúvel em solventes orgânicos (por exemplo, o polietileno glicol acet, 400) e é praticamente insolúvel em água e aquosos.
Rivaroxaban, um inibidor FXa, é o ingrediente activo em XARELTO comprimidos. XARELTO uma espécie de anticoagulante oral que é utilizado para a prevenção da formação de coágulos de sangue. Rivaroxaban produz efeitos por meio de forma competitiva e inibidores de fator consolidado do coágulo Xa, que é necessário para ativar o tempo de protrombina (fator II) para a trombina (fator IIa). A posterior é uma serina protease que é necessária para ativar o fibrinogênio em fibrina, que é a malha soltas que conclui o processo de coagulação.

Cada comprimido contém XARELTO 10 mg, 15 mg ou 20 mg de rivaroxaban. Os ingredientes do XARELTO inativos são: croscarmellose sódio, hypromellose, lactose monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina e lauril sulfato de sódio. Além disso, a propriedade film coating misturas utilizadas para XARELTO 10 mg Comprimidos é Opadry(R) e Rosa para XARELTO 15 mg Comprimidos é Opadry(R) Vermelho, ambas contendo óxido férrico vermelho, hypromellose, polietilenoglicol 3350 e dióxido de titânio, e para XARELTO 20 mg Comprimidos é Opadry(R) II vermelho escuro, contendo óxido férrico vermelho, O polietilenoglicol 3350, álcool polivinílico (parcialmente hidrolisado), talco e dióxido de titânio.
As indicações e uso Rivaroxaban é uma droga antitrombótica e foi desenvolvido em colaboração entre o alemão Bayer Pharmaceuticals e American Johnson empresa. Ele é diferente do tradicional de drogas antitrombóticas heparina em que Rivaroxaban não necessita da participação de antitrombina III e pode antagonizar diretamente vinculados livre e Xa fatores. A heparina exige que os efeitos da antitrombina III, e não tem nenhum efeito sobre os fatores Xa no complexo de protrombina. Rivaroxaban é o primeiro inibidor do fator Xa directa oral no mundo inteiro e ela pode seletivamente e inibir competitivamente e livre da factores como a atividade de protrombina. Ele usa um método de dose-dependente para estender o tempo de tromboplastina parcial (TTP) e tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA) para estender o tempo de coagulação e abaixe a trombina Gênesis. Rivaroxaban tem as características de alta biodisponibilidade, uma vasta gama de doenças alvo, estável relação dose-efeito, ingestão oral fácil e de baixo risco de sangramento.
Rivaroxaban também pode prevenir e tratar a trombose venosa. É principalmente utilizado clinicamente para prevenir a trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (PE) em pacientes adultos após cirurgia de substituição de quadril e joelho. Ele também é usado para evitar que pacientes com fibrilação atrial nonvalvular de apoplexia cerebral e sistema nervoso noncentral embolia, e pode diminuir o risco de recorrência de síndromes coronarianas agudas.
Mecanismo de ação Rivaroxaban é um inibidor seletivo de FXa. Não necessita de uma fracção (tais como antitrombina III) para a atividade. Rivaroxaban inibe a livre FXa e complexo protrombinase atividade. Rivaroxaban não tem efeito direto sobre a agregação plaquetária, mas indirectamente inibe a agregação plaquetária induzida pela trombina. Inibindo FXa, rivaroxaban diminui a geração da trombina.
Qual é XARELTO? (Rivaroxaban XARELTO) é uma prescrição médica usado para:
  1. Reduzir o risco de acidente vascular cerebral e coágulos nas pessoas que têm uma condição médica chamado de fibrilação atrial. Com fibrilação atrial, parte do coração não bata a forma como deveria. Isso pode levar à para es de coágulos que podem viajar para o cérebro, causando um acidente vascular cerebral ou para outras partes do corpo.
  2. Tratamento de coágulos de sangue nas veias da perna (trombose venosa) ou pulmões (embolia pulmonar) e reduzir o risco de que ocorram novamente
  3. Reduzir o risco de formação de coágulos de sangue nas pernas e nos pulmões de quem acabou de quadril ou joelho cirurgia de substituição não se sabe se XARELTO é segura e eficaz em crianças.
  4. Não se sabe se XARELTO é segura e eficaz em crianças.
Usa Rivaroxaban é recomendado como uma opção para o tratamento da embolia pulmonar e prevenir a recorrência de trombose venosa profunda e embolia pulmonar em adultos.
  1. (Xarelto Rivaroxaban, a Bayer) é indicado para o tratamento da trombose venosa profunda e embolia pulmonar e prevenção da recorrência de trombose venosa profunda e embolia pulmonar em adultos". Para o tratamento inicial da embolia pulmonar aguda, a dose recomendada de rivaroxaban é 15 mg duas vezes por dia durante os primeiros 21 dias seguido de 20 mg uma vez ao dia de continuação do tratamento e prevenção da recorrência de tromboembolismo venoso.
  2. A fibrilação atrial (NVAF Non-Valvular)* para evitar o acidente vascular cerebral e embolia sistêmica.
  3. A TEV aguda de prevenção e tratamento da TEV recorrente [para trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (PE)].
  4. Prevenção de eventos tromboembólicos venosos (TEV) no total do quadril eletiva ou cirurgia de substituição do joelho (THR, TKR).
Informações importantes sobre XARELTO Para as pessoas que XARELTO para fibrilação atrial:
Pessoas com fibrilação atrial (batimentos irregulares) correm maior risco de formação de coágulos de sangue no coração, que pode viajar para o cérebro, causando um acidente vascular cerebral ou para outras partes do corpo. XARELTO diminui a chance de ter um acidente vascular cerebral ajudando a impedir a formação de coágulos. Se você parar tendo XARELTO, você pode ter um risco aumentado de formar um coágulo no seu sangue.
XARELTO pode causar sangramentos  que pode ser grave, e raramente pode levar à morte. Isso ocorre porque XARELTO é um diluente de sangue a medicina que reduz a coagulação do sangue. Enquanto você tomar XARELTO você provavelmente machucado mais facilmente e pode demorar mais tempo de purga para parar.
Você pode ter um maior risco de sangramento se você tomar XARELTO e tomar outros medicamentos que aumentam o risco de sangramento, incluindo:
  1. A aspirina ou aspirina contendo produtos
  2. Não esteroidais (AINE)
  3. Coumadin (sódio farin guerra®, Jantoven®)
  4. Qualquer medicamento que contenha a heparina
  5. O clopidogrel (Plavix®)
  6. Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs) ou inibidores da recaptação de noradrenalina serotonina (SNRIs)
  7. Outros medicamentos para prevenir ou tratar de coágulos de sangue
Diga ao seu médico se você tomar qualquer um desses medicamentos. Pergunte ao seu médico ou farmacêutico se você não tem certeza se o medicamento é um dos indicados acima.
Mutagênese carcinogênese,, comprometimento da Fertilidade Não foi Rivaroxaban cancerígenas quando administrada por gavagem oral de ratos ou de ratazanas para até 2 anos. A exposição sistêmica (AUCs) de unbound rivaroxaban em camundongos machos e fêmeas na maior dose testada (60 mg/kg/dia) foram 1 e 2 vezes, respectivamente, a exposição humana da droga ilimitadas em nível humano dose de 20 mg/dia. Exposições sistêmica da droga ilimitadas em ratos machos e fêmeas na maior dose testada (60 mg/kg/dia) foram 2 e 4 vezes, respectivamente, a exposição dos seres humanos.
Não foi Rivaroxaban mutagénicas em bactérias (Ames-Test) ou em clastogénico ineqívoco V79 das células de pulmão de hamster chinês in vitro ou o rato micronúcleo in vivo.
Sem comprometimento da fecundidade foi observada nos ratos machos ou fêmeas quando dado até 200 mg/kg/dia de rivaroxaban oralmente. Esta dose resultou em níveis de exposição, com base na unbound AUC, pelo menos 13 vezes a exposição em humanos dado 20 mg rivaroxaban diariamente.
Reações adversas Eventos hemorrágicos (podem ser graves ou mortais), dor nas costas, a secreção da ferida, prurido, dor na extremidade, dor abdominal, embalagem.
Descrição O tromboembolismo venoso continua a ser um problema de saúde importante apesar das terapias de anticoagulação convencional. Rivaroxaban é um mercado recente introdução que directamente inibe o FXa com elevada potência (Ki =0,4 nM; IC 50 = 0,7 nM) e selectividade>10.000 vezes sobre outros relacionados a serina prot facilita (trombina, tripsina, plasmina, FVIIa, FIXa, FXIa, uroquinase e proteína C ativada). A partir da estrutura cristalina de raios X, as âncoras de fracção oxazolidinona central a droga através de duas ligações de hidrogênio para Gly219 e direciona o grupo morpholinone no bolso de S4 e a porção chlorothiophene S1 no bolso. Esses componentes podem ser acopladas sinteticamente por um casal de rotas. Condensação de 3-morpholinone com 4-fluoronitrobenzene seguido por hidrogenação catalítica fornece N-(p-aminophenyl)morpholinone para subsequente reacção com (S)-2-(phthalimidomethyl)oxirano. Com o estabelecimento do, aductos aminoálcool cyclization com 1,1'-carbonyldiimidazole gera o central oxazolidinona. Desprotecção e acylation com 5 chlorothiophene-2-Cloreto de carbonilo rivaroxaban oferece.
Propriedades químicas Sólido branco
Originador A Bayer (Alemanha)
Usa Um novo agente antitrombótico. Um potente e seletivo inibidor FXa directa
Usa Anti-coagulante; fator inibidor X,Rivaroxaban é um ativo oralmente, inibidor direto do fator Xa (Ki = 0,4 nM), que é um componente crucial das vias intrínseca e extrínseca da cascata de coagulação sanguínea.demonstra >10.000 vezes maior seletividade para o fator Xa comparado a outros relacionados a serina prote ases.No animal diversos modelos de trombose arterial e venosa, rivaroxaban é relatada para inibir a formação de trombina sem prolongar o tempo de sangramento e foi aprovado para uso clínico como anticoagulante na prevenção de acidente vascular cerebral e o tratamento da desenvolverão alguma forma venosa.
Definição ChEBI: UMA amida do ácido monocarboxílicos obtidos pela forma al a condensação do grupo carboxilo 5 chlorothiophene-2-carboxílico com o ácido amino grupo de 4-{4-[(5S)-5-(aminomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]fenil-}morpholin-3-one. Anticoagulante u ed para profilaxia do tromboembolismo venoso em pacientes com cirurgia de quadril ou joelho.
Nome da marca Xarelto
Efeitos colaterais Em matéria de segurança, não houve diferença estatisticamente significante na incidência de sangramento pós-operatório entre qualquer um dos grupos de dose rivaroxaban e enoxaparina embora não parecem ser uma dependência da dose no conjunto rivaroxaban. Além de sangramento e anemia posthemorrhagic subsequentes, apresentando como fraqueza, palidez, astenia, tontura, dor de cabeça ou inchaço inexplicada, outros eventos adversos comuns foram náuseas, aumento da GGT e aumento da transglutaminase tecidual. Devido ao seu mecanismo de acção, existe um risco de sangramento, de modo que a droga é indicada em pacientes com sangramento ativo. Rivaroxaban também é indicada em mulheres grávidas e lactantes e em pacientes com doença hepática com coagulopatia e risco de sangramento clinicamente relevantes.
Síntese Química Rivaroxaban é um mercado recente introdução que directamente inibe o FXa com elevada potência (Ki 0,4 nM; IC50 0,7 nM) e a selectividade, W10,000 vezes sobre outros relacionados a serina prot facilita (trombina, tripsina, plasmina, FVIIa, FIXa, FXIa, uroquinase e proteína C ativada). A partir da estrutura cristalina de raios X, as âncoras de fracção oxazolidinona central a droga através de duas ligações de hidrogênio para Gly219 e direciona o grupo morpholinone no bolso de S4 e a porção chlorothiophene S1 no bolso. Esses componentes podem ser acopladas sinteticamente por um casal de rotas. Condensação de 3-morpholinone com 4-fluoronitrobenzene seguido por hidrogenação catalítica fornece N-(p-aminophenyl)morpholinone para subsequente reacção com (S)-2-(phthalimidomethyl)oxirano. Com o estabelecimento do, aductos aminoálcool cyclization com 1,1 -carbonyldiimidazole gera o central oxazolidinona. Desprotecção e acylation com 5 chlorothiophene-2-Cloreto de carbonilo rivaroxaban oferece. A droga é formulado em 10 mg Comprimidos para uma vez ao dia da administração oral de pacientes submetidos a cirurgia eletiva de quadril ou joelho cirurgia de substituição para evitar a TEV.
 
 
Rivaroxaban; CAS 366789-02-8 Rivaroxaban; CAS 366789-02-8 Rivaroxaban; CAS 366789-02-8 Rivaroxaban; CAS 366789-02-8
Informações da empresa:

Produtos farmacêuticos Yunbang Hunan Co. ( Changsha Yunbangpharm) localizado no Parque Industrial de alta tecnologia, Hunan. É uma empresa de alta tecnologia especializada na investigação e desenvolvimento, produção e venda de matérias-primas de produtos farmacêuticos, produtos farmacêuticos intermédios(API) e da química fina. Com base na China, Yunbangpharm vem oferecendo soluções adequadas para muitas empresas farmacêuticas estrangeiras, nacionais e dos operadores. Qualidade excelente, boa reputação e preço autêntica ganharam o louvor da maioria dos clientes.
A empresa adota o princípio corporativo de "não produzir medicamentos, mas ajudar as empresas farmacêuticas fazem bom medicamentos".

Podemos oferecer aos clientes com processamento personalizados, serviços de investigação e desenvolvimento;
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Podemos fornecer 100 gramas grau, em quilogramas, e centenas de quilogramas de produtos farmacêuticos intermédios de matérias-primas e outros produtos.
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R&D força é o núcleo da empresa competitividade.Yunbangpharm tem mantém uma boa relação de cooperação com muitas universidades e institutos de investigação a nível local, que podem rapidamente transformar os resultados da I&D na produção industrial.

Nosso objetivo : Para obter a atualização integrada de produtos farmacêuticos intermédios, matérias-primas e produtos químicos high-end, aderir a "servir as empresas farmacêuticas, criando as nossas marcas" para fornecer aos clientes com alta qualidade e baixo custo de produtos químicos e farmacêuticos, percebendo ganha-ganha a cooperação e desenvolvimento comum.

 

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